当AKG碰上半衰期、血脑屏障、稳定性等问题,付出了裸奔的代价,AKG-Ca虽稳定性提升但溶解速度慢导致血药浓度达峰延迟,且骨骼靶向性不足,同样付出了代价。
AKG、AKG-Ca脂质体,不再裸奔
脂质体亦称类脂小球,是将活性成分包封于类脂分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状囊泡,有纳米级和微米级。其核心结构是双分子层磷脂(细胞膜同款材料)+胆固醇(加固支架)+活性成分(包裹在“水舱”或“油舱”)。
脂质体的双分子层结构完美模拟了人体细胞膜,并赋予了无与伦比的生物相容性和生存能力。
脂质体磷脂层抗胃酸腐蚀,使口服递送效率提升3-5倍。
脂质体伪装成细胞膜穿越血脑屏障,使脑部活性成分浓度飙升5-8倍。
脂质体能够实现智能控释,在不同温度和pH环境自动释放,精准爆破。
脂质体是活性成分的保护神,能够使AKG抗氧化效力提升2-3倍。
脂质体适配的黄金剂型
肠溶胶囊:胃酸防御盾
采用双层防御设计,外层肠溶明胶外壳在pH>5.5时溶解,内层脂质体提供分子级保护。这种设计使胃酸屏蔽率高达99%,活性成分存活率>95%,血药浓度达峰时间缩短至45分钟(比普通剂型快2.7倍)。
口服液:纳米级速效先锋
采用高剪切均质技术制备粒径≤100nm的脂质体,添加甘油或海藻糖作为冷冻保护剂,实现-196℃液氮速冻后活性零损失。该剂型舌下3秒溶解,30秒入血,生物利用度达79%(普通口服液仅28%)。
多层缓释微丸:长效精准控释大师
三维释放技术:速释层(30分钟达峰)、缓释层(4-6小时持续释放)、肠溶层(抗胃酸侵蚀)。这种设计使血药浓度波动降低60%,药效覆盖长达8小时。
层级 | 成分 | 功能 |
速释层 | AKG脂质体+崩解剂 | 30分钟达峰浓度 |
缓释层 | PLGA微球包封AKG | 4-6小时持续释放 |
肠溶层 | HPMCP | 抗胃酸侵蚀 |
颗粒:多场景适配专家
通过泡腾技术解决老人儿童吞咽困难问题:HCO₃⁻ + H⁺ → CO₂↑ + H₂O反应产生微气泡推动脂质体粘附肠绒毛。泡腾颗粒创造的弱酸性环境(pH4.5-5.0)保护磷脂稳定性,使脂质体稳定性提升300%。