应对耐药挑战的可靠原料: 精晶药业磷霉素钠,
独特作用机制,支持高效制剂开发
磷霉素钠是一种广谱抗生素,其作用机制非常独特且高效。
磷霉素钠的作用机制可以概括为:
它通过不可逆地抑制细菌细胞壁合成的第一步,从而起到早期、快速杀菌的作用。具体过程如下:
1、作用靶点: 磷霉素的作用靶点是细胞壁合成通路中的一种关键酶——烯醇式丙酮酰转移酶(MurA)。
2、作用环节: 这是细菌合成肽聚糖(细胞壁的主要成分)非常早期的步骤。磷霉素在结构上模仿了该酶的天然底物(磷酸烯醇式丙酮酸) ,与 MurA 酶活性中心的一个关键半胱氨酸残基不可逆地结合。
3、 最终结果: 这种结合阻断了N-乙酰胞壁酸的形成。 没有了这个核心构件,细菌就无法继续合成构建细胞壁所必需的肽聚糖链。
4、杀菌效应: 由于细胞壁合成在早期即被彻底阻断,正在生长的细菌无法形成完整、坚固的细胞壁。在内部高渗透压的作用下,细菌细胞会吸水、膨胀,最终破裂、溶解而死亡。
磷霉素钠作用机制的主要特点:
1、独特且早期: 作用在细胞壁合成的起始阶段,与其他作用于后期步骤的抗生素(如β-内酰胺类、糖肽类)完全不同。
2、杀菌迅速: 因其作用环节早,能快速产生杀菌效果。
3、结构简单、穿透性强: 分子量小且不带电荷,使其能高效穿透细菌的多层膜结构(包括外膜) ,迅速到达作用靶点,并且不易被细菌的主动外排泵排出。
4、不易产生交叉耐药: 由于其独特的作用机制,与其他抗生素无交叉耐药性。甚至对某些耐药菌(如 MRSA、VRE)可能仍然有效。
5、协同作用: 常与其他作用于细胞壁的抗生素(如β-内酰胺类)联用,产生协同杀菌效应, 因为它在早期 “ 断供 ” ,而后者在后期 “ 阻断组装 ”。
磷霉素钠通过 “釜底抽薪 ”的方式,在细菌建造细胞壁的 “地基 ”阶段就实施精准打击,使其独特的杀菌机制高效且不易与其他抗生素产生交叉耐药。
精晶药业磷霉素钠:广谱抗菌,抗感染原料药核心之选。
